藥物經(jīng)皮促滲策略及析因
藥物經(jīng)皮滲透與透皮制劑和皮膚局部制劑的安全性和有效性密切相關(guān)，也是評(píng)價(jià)皮膚吸收制劑CQAs的重要內(nèi)容之一。TTS**技術(shù)之一，就是在保證皮膚安全性的前提下，提高藥物經(jīng)皮滲透的能力，以達(dá)到有效的***濃度要求。那么影響藥物經(jīng)皮滲透的因素有哪些呢？我們知道，一方面藥物經(jīng)皮吸收與藥物分子性質(zhì)，比如分子量（M.W.)，logP，熔點(diǎn)，氫鍵能力等有關(guān)【1】，同時(shí)，也與皮膚的種類、厚度、角質(zhì)化程度、水合狀況等密不可分。 大連科翔科技一直致力于解決透皮給藥系統(tǒng)（TTS）實(shí)驗(yàn)與數(shù)據(jù)分析等技術(shù)問(wèn)題，完善產(chǎn)品的功能與性能。海南立式透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商
軟膏體外透皮實(shí)驗(yàn)的要點(diǎn)：
1、軟膏的基質(zhì)一般是疏水性的，溶出試驗(yàn)存在的問(wèn)題是如何將基質(zhì)中的藥物釋放出來(lái)，這是開(kāi)展溶出試驗(yàn)，分析制劑***和工藝的前提，也是軟膏進(jìn)行溶出一致性比較和評(píng)價(jià)的基礎(chǔ)，可以采用含適宜的表面活性劑溶液作為釋放介質(zhì)的方法進(jìn)行；
2、支持膜的選擇，采用擴(kuò)散池開(kāi)展溶出試驗(yàn)，需要選擇支持膜，注意軟膏基質(zhì)與膜的適配性，支持膜不影響藥物擴(kuò)散；
3、接受介質(zhì)，通常軟膏中藥物的釋放和滲透性較低，漏槽條件基本可以滿足條件，重點(diǎn)考察提高釋放率和藥物穩(wěn)定性問(wèn)題。 湖南全自動(dòng)透皮擴(kuò)散儀體外透皮實(shí)驗(yàn)是目前公認(rèn)的，可以科學(xué)地評(píng)價(jià)藥物的皮膚透過(guò)量，以及藥物在皮膚不同部位中分布的方法學(xué)。
透皮吸收技術(shù)——脂質(zhì)體，脂質(zhì)體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨(dú)特的親水親油結(jié)構(gòu)。例如卵磷脂,分散在水中時(shí)會(huì)自發(fā)地形成空心的雙層球,兩親分子的親水基定向地指向空心小球的內(nèi)部和其外表層,親油基則指向雙層結(jié)構(gòu)的中間部分(見(jiàn)圖3),在球的內(nèi)部密封親水的活性成分,而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質(zhì)體可以軟化角質(zhì),使包封物到達(dá)作用的部位,并能在皮膚表面形成保護(hù)膜,保濕潤(rùn)膚。正是由于這些優(yōu)異性能、脂質(zhì)體在化妝品中的應(yīng)用已引起人們極大關(guān)注,至今歐美已有100多個(gè)新型含脂質(zhì)體的化妝品上市。目前,采用脂質(zhì)體包埋活性物的產(chǎn)品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質(zhì)體由于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復(fù)配難等原因,國(guó)內(nèi)能將此技術(shù)應(yīng)用于生產(chǎn)的企業(yè)并不多見(jiàn)。
軟膏體外透皮實(shí)驗(yàn)的要點(diǎn)：
1、溫度和轉(zhuǎn)速，采用立式擴(kuò)散池進(jìn)行研究，注意溫度的控制，溫度會(huì)影響軟膏的流變學(xué)狀態(tài)，影響藥物的釋放；控制溫度變化范圍，設(shè)定溫度t±0.5℃；控制轉(zhuǎn)子轉(zhuǎn)速范圍，設(shè)定轉(zhuǎn)速R±5%rpm，考察不同轉(zhuǎn)速對(duì)釋放和滲透的影響，優(yōu)化轉(zhuǎn)速條件；
2、軟膏中藥物的溶出和滲透性與流變學(xué)關(guān)系密切，流變學(xué)參數(shù)是將基質(zhì)組成和微相結(jié)構(gòu)與釋***、滲透性等宏觀性能關(guān)聯(lián)的重要手段，因此在進(jìn)行溶出和滲透性研究前應(yīng)掌握軟膏的流變學(xué)性質(zhì)。 體外透皮實(shí)驗(yàn)可以極大的節(jié)約時(shí)間和成本，比較真實(shí)地反映藥物和有效成分的透皮吸收情況。
透皮吸收技術(shù)——乳液技術(shù)，微乳液是指粒徑在10nm-100nm的兩種不混溶液的透明分散體系,是熱力學(xué)穩(wěn)定的透明溶液。由于微乳液的粒子細(xì)小,容易滲入皮膚,與普通乳狀液相比,其界面張力小,通?？蛇_(dá)到10-2mN/m-10-6mN/m,具有非常強(qiáng)的乳化和增溶能力,可以通過(guò)微乳液的增溶性提高功效成分的穩(wěn)定性和效力。微乳液在化妝品中的應(yīng)用較重要的一個(gè)方面是香精和精油的加溶。此外,多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被認(rèn)為是一種理想的化妝品體系,它可同時(shí)包含多種有效成分,對(duì)皮膚溫和,是功能性和美容性兼有的分散體系。但是,由于多乳狀液固有的復(fù)雜性,并未得到廣泛應(yīng)用?？煞治鲇行С煞衷谄つw內(nèi)的經(jīng)時(shí)濃度變化，開(kāi)展化妝品的功效性評(píng)價(jià)。安徽藥物透皮擴(kuò)散儀
全機(jī)采用 PLC 程序智能化控制。海南立式透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商
凝膠體外透皮實(shí)驗(yàn)要點(diǎn)：
1、凝膠根據(jù)組成不同，有纖維素衍生物和卡波姆等高分子凝膠，其共同的特點(diǎn)就是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中含有大量水分，凝膠與皮膚相容性好，在進(jìn)行體外溶出或者滲透實(shí)驗(yàn)時(shí)，和o/w乳膏一樣，存在基質(zhì)溶蝕的問(wèn)題，這個(gè)問(wèn)題依據(jù)凝膠自身的交聯(lián)程度會(huì)有差異；
2、支持膜，需要考察乳滴的大小，藥物和膜的結(jié)合性（<5%）,支持膜對(duì)藥物的穩(wěn)定性；
3、樣品制作時(shí)，盡量采用真空攪拌除去凝膠中的氣泡，氣泡會(huì)嚴(yán)重影響藥物的釋放和滲透行為。 海南立式透皮擴(kuò)散儀經(jīng)銷商
廣州市巨璟儀器有限公司總部位于瑞和路39號(hào)G3座430至432號(hào)，是一家巨璟一直與供應(yīng)商保持良好的合作關(guān)系，不斷引進(jìn)各種國(guó)內(nèi)外實(shí)驗(yàn)室產(chǎn)品?，F(xiàn)今，巨璟公司主要經(jīng)營(yíng)歐、美、日和國(guó)內(nèi)實(shí)驗(yàn)室儀器領(lǐng)域的品牌產(chǎn)品，如LABOMED、Anton Paar，Miccra、LUM、IKA、Sartorius、Merck Millipore、Agilent、島津、Thermo Fisher Scientific、PE，上海一恒，上海和泰等；產(chǎn)品涵蓋計(jì)量?jī)x器、實(shí)驗(yàn)室通用儀器、化學(xué)分析、物性測(cè)試、生化測(cè)試等，如顯微鏡、穩(wěn)定性分析儀、粘度計(jì)、攪拌器、分散乳化設(shè)備、電子天平、純水系統(tǒng)、PH計(jì)，電導(dǎo)率儀、冰箱、粘度計(jì)、試驗(yàn)箱、烘箱、高溫爐、滴定儀、折光儀、旋光儀、熔點(diǎn)儀、水分儀、高壓滅菌器、移液系統(tǒng)、離心機(jī)、皮膚功能檢測(cè)儀器、色譜等。的公司。公司自創(chuàng)立以來(lái)，投身于顯微鏡，粘度計(jì)，皮膚檢測(cè)儀，攪拌機(jī)，是儀器儀表的主力軍。巨璟儀器不斷開(kāi)拓創(chuàng)新，追求出色，以技術(shù)為先導(dǎo)，以產(chǎn)品為平臺(tái)，以應(yīng)用為重點(diǎn)，以服務(wù)為保證，不斷為客戶創(chuàng)造更高價(jià)值，提供更優(yōu)服務(wù)。巨璟儀器創(chuàng)始人劉麗萍，始終關(guān)注客戶，創(chuàng)新科技，竭誠(chéng)為客戶提供良好的服務(wù)。