由于角質(zhì)層提供了皮膚對藥物80%以上的擴散屏障阻力,提高藥物在角質(zhì)層中的擴散速率是提高藥物經(jīng)皮滲透的另一個重要手段,其滲透動力學特征是明顯縮短藥物的經(jīng)皮滲透時間延遲。盡管肉豆蔻酸異丙脂(IPM)對藥物的促滲作用是多方面的,但IPM往往可以通過提高藥物在皮膚中擴散性達到提高藥物經(jīng)皮吸收速率的目的。
改善藥物在角質(zhì)層與活性表皮之間的分配系數(shù),比如弱酸或弱堿***物,在一定的溶液中可以通過色散力形成離子對,在角質(zhì)層中展示親脂性,當離子對到達角質(zhì)層和活性表皮界面迅速解離后進入活性表皮,比如甘草次酸和三乙胺形成的離子對,使甘草次酸經(jīng)皮滲透性提高了八十多倍。 透皮給藥系統(tǒng)(TTS)實驗一站式解決方案: 開創(chuàng)透皮研究與數(shù)據(jù)分析領域的新紀元。中國澳門化妝品透皮擴散儀供應商
體外溶出(釋放)實驗是TDS研究重要方法和手段,溶出度(釋放度)是TDS質(zhì)量標準的重要內(nèi)容之一,與制劑的***和工藝密切相關。正是由于這個原因,無論是藥劑研究,還是藥物分析研究,都把體外溶出作為重要的研究手段。但由于TDS給藥途徑的特殊性(角質(zhì)層的影響),體外溶出試驗結(jié)果與藥物的安全性和有效性并不存在必然的聯(lián)系,換句話說,兩種具有不同溶出行為的TDS,它們皮膚給藥的安全性和有效性可能并不存在明顯差異, BE也可能是一致或相似的,反之,兩種具有相同溶出行為的TDS,它們的安全性和有效性也可能并不相同,生物性也未必等效。
中國澳門化妝品透皮擴散儀供應商采取次序取樣,優(yōu)化控制程序,減少或避免同步取樣可能引起的實驗方法系統(tǒng)誤差。
IVPT皮膚選擇與使用角質(zhì)層是皮膚屏障功能的主要因素,解決藥物的皮膚滲透性**重要的理論和技術問題之一就是弄清楚藥物在角質(zhì)層中滲透動力學行為,因此體外滲透實驗中皮膚選擇正確與否,直接會影響到對藥物經(jīng)皮滲透性的分析判斷。對于IVPT實驗中皮膚的選擇依據(jù)概括起來包括以下幾個方面:
1、替代動物皮膚的適應性
裸鼠皮膚相對平行性比較好,由于滲透性相對較高(與人體皮膚存在倍數(shù)關系),在進行***和工藝篩選時,體外滲透結(jié)果與制劑***工藝映照關系更靈敏,但采用裸鼠皮膚的前提必須是很好建立起裸鼠皮膚與人體皮膚滲透性的關系;由于大鼠和小鼠存在較多的***,人們通常,不認為它們適合于VPT實驗,其實并不是這樣,比如利斯的明透皮實驗,研究人員對不同皮膚適應性進行研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)采用去毛完整的大鼠皮膚的體外滲透結(jié)果與人體實驗結(jié)果線性關系比較好2],同時富馬酸福莫特羅的體外滲透結(jié)果與人體皮膚實驗結(jié)果差異明顯3,因此,采用大鼠小鼠皮膚替代人體皮膚進行VPT實驗并不是不可以,而是需要進行適應性預實驗評估。
化妝品有保濕、美白、**老的效果,但是對于它的透皮傳輸功效的相關研究還有待提升,對于化妝品而言,透皮傳輸效果至關重要,促進藥物透皮吸收的方法影響藥物透皮吸收的因素有表皮的完整性與水合狀態(tài);表皮的成熟***物本身的特性;滲透促進劑的影響等。目前促進藥物透皮吸收的方法主要有三種:一是通過化學方法,如滲透促進劑的使用;二是通過物理學方法,包括離子導入法、電致孔、超聲導入法、微針技術、無針噴射給藥等;三是通過藥劑學方法,如制成脂質(zhì)體、醇質(zhì)體、傳遞體、微乳、固體脂質(zhì)納米粒等。時間補償系統(tǒng),裝樣時間進行校正,取樣時間補償。
體外透皮滲透實驗是評價透皮制劑/化妝品的安全性和有效性的重要方法之一。體外透皮實驗(in vitro permeation test,IVPT)是目前公認的,可以科學地評價藥物的皮膚透過量,以及藥物在皮膚不同部位中分布的方法學。由于該方法可以極大的節(jié)約時間和成本,比較真實地反映藥物和有效成分的透皮吸收情況。因此IVPT已經(jīng)成為TTS研究方法,與化妝品功能評價技術指導原則中的重要方法。對TTS新藥和仿制藥的研發(fā)***及工藝評價、仿制藥BE風險評估、化妝品安全和功能性評價發(fā)揮重要的作用。全機采用 PLC 程序智能化控制。藥物透皮擴散儀使用方法
可分析有效成分在皮膚內(nèi)的經(jīng)時濃度變化,開展化妝品的功效性評價。中國澳門化妝品透皮擴散儀供應商
體外溶出、滲透實驗的基本要求:
1、試驗條件:控制溫度變化范圍,設定溫度t±0.5℃;控制轉(zhuǎn)子轉(zhuǎn)速,設定轉(zhuǎn)速R±5%rpm,轉(zhuǎn)速影響藥物(尤其在高粘性介質(zhì)中)的溶出和滲透的情況容易被忽略,如果采用較高粘度的接受介質(zhì)(如40%PEG400水溶液等), 應該對轉(zhuǎn)速進行優(yōu)化,擴散池法中采用600rpm轉(zhuǎn)速,應說明理由和依據(jù);
2、取樣:應注意扣除裝樣時間的影響,一個12位的實驗,裝樣時間間隔3分鐘,從***個樣到***一個樣的時間間隔就接近40分鐘,如果不排除,對實驗數(shù)據(jù)的有效性會產(chǎn)生較大影響,同時全自動取樣時,應注意取樣方法可能對所取樣品藥物濃度的影響。滲透實驗時間,超過24小時浸泡的皮膚,其滲透性發(fā)生明顯變化,因此,體外滲透實驗時間應盡量控制在24小時內(nèi)。 中國澳門化妝品透皮擴散儀供應商
廣州市巨璟儀器有限公司是一家有著先進的發(fā)展理念,先進的管理經(jīng)驗,在發(fā)展過程中不斷完善自己,要求自己,不斷創(chuàng)新,時刻準備著迎接更多挑戰(zhàn)的活力公司,在廣東省等地區(qū)的儀器儀表中匯聚了大量的人脈以及**,在業(yè)界也收獲了很多良好的評價,這些都源自于自身不努力和大家共同進步的結(jié)果,這些評價對我們而言是比較好的前進動力,也促使我們在以后的道路上保持奮發(fā)圖強、一往無前的進取創(chuàng)新精神,努力把公司發(fā)展戰(zhàn)略推向一個新高度,在全體員工共同努力之下,全力拼搏將共同廣州市巨璟儀器供應和您一起攜手走向更好的未來,創(chuàng)造更有價值的產(chǎn)品,我們將以更好的狀態(tài),更認真的態(tài)度,更飽滿的精力去創(chuàng)造,去拼搏,去努力,讓我們一起更好更快的成長!