蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(下圖),其中X可表K、Na、Al 、Ag等元素。在脂質(zhì)體中,蔗糖八硫酸酯鹽主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中,使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載,提高藥物包封率。 在伊立替康脂質(zhì)體注射液仿制藥的開發(fā)中, 蔗糖八硫酸酯的含量作為關(guān)鍵參數(shù),對伊立替康脂質(zhì)體脂質(zhì)體注射液的制備和評價起到了關(guān)鍵作用,因此有必要對其進(jìn)行質(zhì)量控制,測定其含量。AVT艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技AVT真誠待人用心做事!河南CAS號73264-44-5蔗糖八硫酸酯鉀大批量采購
由于伊立替康的化學(xué)結(jié)構(gòu)會跟據(jù)環(huán)境pH情況在內(nèi)酯型和開環(huán)型的羧酸鹽形態(tài)間相互轉(zhuǎn)變,兩種形式呈動態(tài)平衡。其在酸性條件下為內(nèi)酯形式,而在生理條件下(pH 7.4)會轉(zhuǎn)變?yōu)轸人猁}形式。但內(nèi)酯環(huán)卻是伊立替康發(fā)揮抗腫活性的必需結(jié)構(gòu),因此開發(fā)其脂質(zhì)體制劑需找尋合適的方法來穩(wěn)定其結(jié)構(gòu)中的活性部位--內(nèi)酯環(huán)。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥,使得伊立替康在弱酸性內(nèi)水相中以沉淀形式被穩(wěn)定包載。AVT艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司蔗糖八硫酸酯鉀同時提供海藻糖、蔗糖、透明質(zhì)酸鈉等注射劑輔料,是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要輔料供應(yīng)商。
之前的研究結(jié)果表明,RGMB對DCC的結(jié)合親和力比NEO1低約1000倍。在該研究中該研究團(tuán)隊顯示在CNs中敲除DCC對RGMA誘導(dǎo)的生長錐塌陷沒有影響,也沒有影響NET1調(diào)節(jié)這種效應(yīng)的能力。DCC缺失不影響NET1介導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞遷移,也不影響RGMA或RGMB抑制這種作用的能力。這支持RGM抑制可能歸因于三元NEO1-NET1-RGM復(fù)合物的觀點。NEO1與DCC一起的不同進(jìn)化可以通過信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中對三元NEO1-NET1-RGM復(fù)合物的需求來解釋。該研究團(tuán)隊的研究表明,NET1可以沉默RGMA介導(dǎo)的***系統(tǒng)生長錐塌陷,需要NEO1,RGMA和RGMB抑制NET1對神經(jīng)細(xì)胞遷移的積極作用。NET1介導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞遷移在體外以劑量依賴性方式被RGMA抑制。這些數(shù)據(jù)表明NET1和RGMA和RGMB在功能上相互作用,并且它們的同時呈現(xiàn)導(dǎo)致其下游效應(yīng)的相互沉默,這與三元復(fù)合物起到沉默受體信號傳導(dǎo)的作用一致。
現(xiàn)已證明,Ν,Ο-羧甲基殼聚糖和蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽的組合具有親水性的協(xié)同作用,以兩者為活性成分的外用組合物,可以有效地吸收和保留水分,減緩經(jīng)表皮的水分流失,維持和恢復(fù)皮膚的水平衡。本發(fā)明的組合物特別適用于兒科和老年病領(lǐng)域。該組合物中蔗糖八硫酸脂鈉或鉀鹽表現(xiàn)出較高的水溶性,并且沒有局部或全身毒性。蔗糖八硫酸酯鈉/鉀鹽在市場上很容易買到。目前國內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市,并計劃于CDE登記。更多蔗糖八硫酸酯鹽相關(guān)資訊,敬請關(guān)注AVT.
蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物(左圖),其中X可表K、Na、Al等元素。蔗糖八硫酸酯鋁鹽 早應(yīng)用在療潰瘍的藥物中,并在療和預(yù)防化療引起的口腔炎起重要作用。 近的研究發(fā)明了一種以蔗糖八硫酸酯鈉或鉀鹽和N,O-羧甲基殼聚糖(NOCMC)作為活性成分的外用組合物,該組合物可用于維持和恢復(fù)皮膚的水平衡,并可用于皮膚病學(xué)和美容學(xué)。2016年伊立替康脂質(zhì)體被FDA批準(zhǔn)用以療轉(zhuǎn)移性胰腺 ,是蔗糖八硫酸酯鹽典型的應(yīng)用案例。AVT作為國內(nèi)仿制較多的脂質(zhì)體項目之一.現(xiàn)貨蔗糖八硫酸酯鉀價格
蔗糖八硫酸酯鉀鹽與蔗糖八硫酸酯鈉鹽發(fā)揮著什么樣的功效?河南CAS號73264-44-5蔗糖八硫酸酯鉀大批量采購
AVT致力服務(wù)注射劑行業(yè),一直以來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系。同時提供海藻糖、蔗糖、透明質(zhì)酸鈉等注射劑輔料,是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要輔料供應(yīng)商。
Onivyde®,由中國臺灣智擎公司研制,是由華人團(tuán)隊開發(fā)并成功在美國上市的脂質(zhì)體藥品。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準(zhǔn)其上市,隨后于2016年獲歐盟批準(zhǔn)上市,臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以Zhi療轉(zhuǎn)移性胰腺Ai。作為國內(nèi)仿制較多的脂質(zhì)體項目之一,Onivyde大家自然也不陌生。其中Onivyde®所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯鹽我司均完成/計劃完成CDE和DMF登記。 河南CAS號73264-44-5蔗糖八硫酸酯鉀大批量采購
【關(guān)于我們】艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司AVT.是國內(nèi)一家專營磷脂類藥用輔料的科技公司,旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細(xì)分領(lǐng)域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關(guān)輔料產(chǎn)品。A.V.T.專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應(yīng)商。
【合作品牌】我們的合作品牌包括日本丘比(kewpie)株式會社、日本精化(NFC)株式會社、瑞士CordenPharma等廠商,是相應(yīng)品牌在中國的代理商,全權(quán)負(fù)責(zé)中國境內(nèi)的產(chǎn)品銷售及技術(shù)支持與售后服務(wù)。