神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線(xiàn)粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過(guò)抑制線(xiàn)粒體鈣的過(guò)度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應(yīng)用能...

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑，抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗，是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生...

Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑，用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性，能導(dǎo)...

8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類(lèi)似物，是一種環(huán)AMP依賴(lài)性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分別為6.5，26....

心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一。研究表明，線(xiàn)粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過(guò)調(diào)節(jié)線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細(xì)胞的能量代謝，降低心臟的氧化應(yīng)激水平，從而發(fā)揮保護(hù)心臟的作用。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線(xiàn)粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過(guò)血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PR...

Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑，用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性，能導(dǎo)...

5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物，在細(xì)胞增殖時(shí)能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中，EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進(jìn)行高效快速的細(xì)胞增殖檢測(cè)分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClink...

MCE激動(dòng)劑在**研究中也顯示出獨(dú)特潛力。*細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線(xiàn)粒體鈣信號(hào)，依賴(lài)線(xiàn)粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過(guò)增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣攝取，MCE激動(dòng)劑可以調(diào)節(jié)*細(xì)胞的能量代謝，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。例如，***MCU可以增加線(xiàn)粒體鈣攝取，破壞*細(xì)胞的能量平衡，抑...

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量，并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生...

近年來(lái)，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴(lài)于線(xiàn)粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞，進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移...

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動(dòng)劑是兩類(lèi)調(diào)節(jié)線(xiàn)粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線(xiàn)粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號(hào)傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過(guò)阻斷線(xiàn)粒體鈣離子通道（如MCU，線(xiàn)粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體）減少鈣離子進(jìn)入線(xiàn)...

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類(lèi)針對(duì)線(xiàn)粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線(xiàn)粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色，而鈣離子作為一種重要的第二信使，參與了多種生理過(guò)程...

盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先，線(xiàn)粒體鈣信號(hào)在正常細(xì)胞中也發(fā)揮重要作用，抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用，如肌肉無(wú)力、心臟功能異常等。其次，MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化，以避免對(duì)非目標(biāo)組織的影響。此外，不同細(xì)胞類(lèi)型和疾...

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類(lèi)針對(duì)線(xiàn)粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線(xiàn)粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色，而鈣離子作為一種重要的第二信使，參與了多種生理過(guò)程...

GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽，選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽(yáng)離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽(yáng)離子選擇性的拉伸通道(SAC)，減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重...

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重...

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合，主要是TNFR1和TNFR2，然后傳遞信號(hào)以實(shí)現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過(guò)TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)、侵襲和轉(zhuǎn)移，但抗TNF-α抗體能...

MCE抑制劑的作用機(jī)制主要是通過(guò)干擾線(xiàn)粒體鈣通道的功能，減少鈣離子向線(xiàn)粒體的轉(zhuǎn)運(yùn)。線(xiàn)粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控，包括細(xì)胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號(hào)分子的影響。當(dāng)MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時(shí)，會(huì)導(dǎo)致通道的關(guān)閉，從而阻止鈣離子的進(jìn)入。這種抑制作用不僅影...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類(lèi)針對(duì)線(xiàn)粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線(xiàn)粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色，而鈣離子作為一種重要的第二信使，參與了多種生理過(guò)程...

MCE抑制劑的作用機(jī)制主要是通過(guò)干擾線(xiàn)粒體鈣通道的功能，減少鈣離子向線(xiàn)粒體的轉(zhuǎn)運(yùn)。線(xiàn)粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控，包括細(xì)胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號(hào)分子的影響。當(dāng)MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時(shí)，會(huì)導(dǎo)致通道的關(guān)閉，從而阻止鈣離子的進(jìn)入。這種抑制作用不僅影...

在領(lǐng)域，MCE抑制劑的應(yīng)用前景十分廣闊。許多研究表明，細(xì)胞中常常存在異常的DNA甲基化模式，這些異常的甲基化不僅導(dǎo)致抑制基因的沉默，還促進(jìn)了的發(fā)生和發(fā)展。通過(guò)使用MCE抑制劑，可以有效逆轉(zhuǎn)這些異常甲基化狀態(tài)，恢復(fù)抑制基因的表達(dá)，從而抑制的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。此外，MC...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。D...

MCE激動(dòng)劑在**研究中也顯示出獨(dú)特潛力。*細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線(xiàn)粒體鈣信號(hào)，依賴(lài)線(xiàn)粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過(guò)增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣攝取，MCE激動(dòng)劑可以調(diào)節(jié)*細(xì)胞的能量代謝，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。例如，***MCU可以增加線(xiàn)粒體鈣攝取，破壞*細(xì)胞的能量平衡，抑...

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的mi...

GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號(hào)通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hespereti...

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。F...