上海脂肪含氟中間體三氟乙酸電子級(jí)應(yīng)用領(lǐng)域

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2023-10-16

三氟甲基是親脂性好,電負(fù)性強(qiáng)的基團(tuán),它在生物活性分子中具有特殊的作用。利用三氟乙酸可以在一些化合物分子中引入三氟甲基。三氟乙酸酐與過(guò)氧化氫反應(yīng)生成過(guò)氧三氟乙酸,利用它可以使一些酮發(fā)生Baeyer-Villiger氧化反應(yīng),生成相應(yīng)的羧酸酯。在有機(jī)反應(yīng)中,為了選擇性地使某一反應(yīng)進(jìn)行,而保留其它比較活潑的化學(xué)基團(tuán)(如氨基、羥基等),常常需要利用一些保護(hù)基團(tuán)對(duì)其進(jìn)行保護(hù)。三氟乙酸可以比較方便地脫去氨基、羥基的保護(hù)基團(tuán),例如,N-芐氧羰基、N-甲氧甲基、N-叔丁氧羰基、O-叔丁氧羰基、N-芐氧甲基等。在表面處理中,三氟乙酸可以用于去除金屬表面的氧化物和污染物,提高金屬的質(zhì)量和表面光潔度。上海脂肪含氟中間體三氟乙酸電子級(jí)應(yīng)用領(lǐng)域

三氟乙酸(TFA)普遍用于合成多肽的工藝中作為切割劑及脫保護(hù)劑,臨床使用存在毒性。目前我國(guó)藥典將其納入需控制的溶殘,歸為四類溶劑,但對(duì)其控制限量尚無(wú)明確規(guī)定,通常按三類溶劑的限度0.5%限定。多肽藥物固相合成中,對(duì)于合成含有半胱氨酸、組氨酸、精氨酸、等帶側(cè)鏈功能基的氨基酸多肽來(lái)說(shuō),為了避免由于側(cè)鏈功能團(tuán)所帶來(lái)的的副反應(yīng),一般需要用適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)基將側(cè)鏈基團(tuán)暫時(shí)保護(hù)起來(lái)。保護(hù)基的選擇既要保證側(cè)鏈基團(tuán)不參與形成酰胺的反應(yīng),又要保證在肽合成過(guò)程中不受破壞,同時(shí)又要保證在后面的肽鏈裂解時(shí)能被除去。因使用TFA將肽鏈從樹(shù)脂上切下的同時(shí)能對(duì)R側(cè)鏈的保護(hù)基進(jìn)行脫保護(hù),且不同側(cè)鏈對(duì)應(yīng)的不同保護(hù)基,基本都能用TFA進(jìn)行去保護(hù),故目前幾乎所有固相合成工藝均會(huì)在工藝中使用TFA。江浙滬皖有機(jī)合成試劑三氟乙酸電子級(jí)分子式在反相色譜分離多肽和蛋白質(zhì)的實(shí)驗(yàn)中,使用三氟乙酸 (TFA) 作為離子對(duì)試劑是常見(jiàn)的手段。

目前國(guó)際上比較常見(jiàn)的三氟乙酸的工業(yè)制備路線主要有三條:(1)經(jīng)典Simons電解氟化法,乙酰氟經(jīng)氧化、堿熔、酸化得到三氟乙酸;(2)三氟二氯乙烷直接氧化法,以三氟二氯乙烷為原料,在催化劑作用下直接氧化得到三氟乙酰氯和三氟乙酸,日本旭硝子公司獲得了相應(yīng)的**技術(shù),美國(guó)公司也開(kāi)發(fā)出了以氧氣作為氧源的三氟二氯乙烷光催化氧化法制備三氟乙酸;(3)三氟三氯乙烷氧化法,以三氟三氯乙烷為原料在常用的路易斯酸催化下,經(jīng)過(guò)重排、氧化、堿熔、酸化得到三氟乙酸,生產(chǎn)公司為德國(guó)公司。

化學(xué)性質(zhì):對(duì)熱非常穩(wěn)定,加熱至400℃也不分解。在水中發(fā)生離子化,呈強(qiáng)酸性(25℃時(shí),Ka=0.588)。能形成穩(wěn)定的金屬鹽或酯。三氟乙酸與三氯乙酸不同,在酸、堿的作用下不被水解,是一類有機(jī)強(qiáng)酸,具有吸濕性和嚴(yán)重的腐蝕性,特別是對(duì)黏膜組織具有很強(qiáng)的損傷性,要避免吸入呼吸道。操作時(shí)應(yīng)該在通風(fēng)櫥中進(jìn)行,佩戴橡膠手套,防止接觸性腐蝕,比較好佩戴呼吸器。儲(chǔ)存和使用時(shí)嚴(yán)禁和堿性溶劑或者對(duì)酸敏感的物質(zhì)混合,三氟乙酸遇到高錳酸鉀時(shí)發(fā)生劇烈反應(yīng)!三氟乙酸應(yīng)儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房,遠(yuǎn)離火種、熱源,庫(kù)溫不超過(guò)32℃,相對(duì)濕度不超過(guò)80%,保持容器密封。

三氟乙酸是一種具有廣闊前景的三氟甲基化試劑。在含氟基團(tuán)中, 三氟甲基基團(tuán)是一種重要的結(jié)構(gòu)單元, 不僅可以用于染料、高分子材料的改性, 也可以調(diào)節(jié)藥物的代謝活性, 提高脂溶性、生物滲透性和靶向選擇性等, 在改善藥效和藥物動(dòng)力學(xué)方面具有重要作用。大量已經(jīng)上市或處于臨床試驗(yàn)中的藥物含有三氟甲基, 表現(xiàn)出了相較于其他藥物更好的療效。例如, 用于改善重度抑郁癥、神經(jīng)性貪食、強(qiáng)迫性神經(jīng)失調(diào)的藥物Fluoxetine與傳統(tǒng)抗憂郁藥物相比副作用較小; 新一代非甾體鎮(zhèn)痛藥celecoxib用于多種臨床常見(jiàn)的急性疼痛、術(shù)后疼痛等, 也用于慢性疼痛, 如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等; enzalutamide被認(rèn)為是比較好的一個(gè)轉(zhuǎn)移性前列腺疾病的藥物。此外, 還有其他一些含三氟甲基的藥, 包括dutasteride、bicalutamide、leflunomide、nilutamide、dexiansoprazole等。不僅許多醫(yī)藥中含有三氟甲基基團(tuán), 很多農(nóng)藥中也含有三氟甲基基團(tuán)。例如, 除草劑氟樂(lè)靈(Trifluralin)、吡氟禾草靈(Fluazifop-butyl)、乙氧氟草醚(Oxyfluorfen)和殺蟲(chóng)劑氟蟲(chóng)腈(Fipronil), 氟啶脲(Chlorfluazuron)以及殺菌劑啶氧菌酯(Picoxystrobin)等。這些含三氟甲基農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中發(fā)揮了非常重要的作用。氟乙酸在苯胺存在下分解成氟仿和二氧化碳。江浙滬皖有機(jī)合成試劑三氟乙酸電子級(jí)分子式

在電子工業(yè)中,三氟乙酸可以用作清洗劑和蝕刻劑,用于清洗和蝕刻電子元件。上海脂肪含氟中間體三氟乙酸電子級(jí)應(yīng)用領(lǐng)域

氟氯烴(CFCs)替代物的應(yīng)用已超過(guò)20年,而三氟乙酸(TFA)是其大氣中降解的主要產(chǎn)物之一,在全球范圍內(nèi)大范圍分布。由于TFA性質(zhì)穩(wěn)定,易于在水體聚積,近十年來(lái)開(kāi)始得到全球研究人員的關(guān)注,研究?jī)?nèi)容主要在環(huán)境濃度監(jiān)測(cè)上。TFA在我國(guó)環(huán)境濃度低于發(fā)達(dá)國(guó)家,但都呈現(xiàn)增長(zhǎng)的趨勢(shì)。TFA具有生物毒性,在自然條件下無(wú)明顯光解和生物降解,累積到一定濃度時(shí)會(huì)對(duì)整個(gè)生態(tài)系統(tǒng),尤其是陸生植物造成危害,從而造成潛在威脅。TFA主要來(lái)源于CFCs在大氣中的降解,主要匯于水體。TFA現(xiàn)有的成功降解報(bào)道較少,相對(duì)有效的方法是光催化降解法,這也會(huì)成為今后的TFA降解研究的主要方法。上海脂肪含氟中間體三氟乙酸電子級(jí)應(yīng)用領(lǐng)域