北京農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級分子式

來源: 發(fā)布時間:2023-10-23

在過去的十年里,反相色譜與電噴霧質(zhì)譜聯(lián)用已成為多肽和蛋白質(zhì)的分子量測定和結構分析的重要工具。然而,含有三氟乙酸的流動相對離子的產(chǎn)生具有抑制作用,一定程度上降低了液質(zhì)聯(lián)用技術的靈敏性和分析可靠性。這種抑制作用可以通過柱后加成技術部分地克服,但將使色譜系統(tǒng)極大地復雜化。將流動相中三氟乙酸濃度降低10倍可以消除這種抑制作用,但同時也會造成色譜分析質(zhì)量的降低。Vydac公司開發(fā)了三種液質(zhì)聯(lián)用反相色譜柱,在使用較低濃度的三氟乙酸時,仍可以得到對稱性好、性效高的多肽和蛋白質(zhì)色譜峰。這些柱子基于Vydac公司品質(zhì)好的高純硅膠(300A)及C18和C4鍵合相,并通過特定的硅膠處理技術減輕了對TFA的依賴。三氟乙酸可作為很多重排反應的催化劑,例如,它可以催化環(huán)氧化合物的開環(huán)、Cope重排等化學反應。北京農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級分子式

三氟乙酸(TFA)是一種強羧酸,pKa=0.23,能夠刺激人體組織和皮膚。只有輕微的毒性,但是在不流動的地表水中富集則會影響農(nóng)業(yè)和水生系統(tǒng),并且TFA經(jīng)歷微生物降解產(chǎn)生溫室氣體CHF3。受吸電子性的三氟甲基的影響而有強酸性,酸性比乙酸強十萬倍。三氟乙酸在苯胺存在下分解成氟仿和二氧化碳。能被硼氫化鈉或氫化鋁鋰還原為三氟乙醛和三氟乙醇。在205℃以上穩(wěn)定,酯類和酰胺類衍生物容易水解,因此能以酸或酸酐的形式,制取糖類、氨基酸和肽類衍生物。容易在五氧化二磷作用下脫水為三氟乙酸酐。三氟乙酸是一種重要的脂肪含氟中間體,由于含有三氟甲基的特殊結構,因此使其性質(zhì)不同于其他醇類,可以參與多種有機合成反應,尤其用于合成含氟的醫(yī)藥、農(nóng)藥和染料等領域,國內(nèi)外需求量越來越大,已成為含氟精細化學品的重要的中間體之一。江浙滬皖生化試劑三氟乙酸電子級分子式三氟乙酸是一種強酸,其酸性比硫酸和鹽酸還要強。

在有機分子中引入三氟甲基基團, 能夠使其表現(xiàn)出獨特的物理和化學性質(zhì), 具有重要的意義。因此, 三氟甲基的引入受到了科學工作者的關注, 并且發(fā)展出了一系列引入三氟甲基的方法, 包括鈀、銅及其他過渡金屬催化的三氟甲基化或者自由基三氟甲基化等方法。新的三氟甲基化試劑的發(fā)現(xiàn)加速了三氟甲基化反應的發(fā)展。三氟甲基化試劑一般可以分為親電、親核、自由基三種類型。盡管這些三氟甲基化試劑可以用于有機分子的三氟甲基化反應, 但在使用過程中存在許多缺點。例如, 有些三氟甲基化試劑價格昂貴、毒性強、使用不方便, 有些試劑現(xiàn)在還沒有商業(yè)化或者使用過程中會產(chǎn)生大量的化學廢棄物。因此, 為了解決上述三氟甲基化試劑的諸多缺點, 迫切需要開發(fā)出廉價且易于處理的新的三氟甲基化試劑。而三氟乙酸及其衍生物作為一種具有廣闊前景的三氟甲基化試劑, 具有廉價、易得、后處理方便等優(yōu)點, 并且反應的副產(chǎn)物是二氧化碳, 符合綠色化學理念。

化學性質(zhì):對熱非常穩(wěn)定,加熱至400℃也不分解。在水中發(fā)生離子化,呈強酸性(25℃時,Ka=0.588)。能形成穩(wěn)定的金屬鹽或酯。三氟乙酸與三氯乙酸不同,在酸、堿的作用下不被水解,是一類有機強酸,具有吸濕性和嚴重的腐蝕性,特別是對黏膜組織具有很強的損傷性,要避免吸入呼吸道。操作時應該在通風櫥中進行,佩戴橡膠手套,防止接觸性腐蝕,比較好佩戴呼吸器。儲存和使用時嚴禁和堿性溶劑或者對酸敏感的物質(zhì)混合,三氟乙酸遇到高錳酸鉀時發(fā)生劇烈反應!三氟乙酸是許多有機化合物的良好溶劑,如與二硫化碳合用,可溶解蛋白質(zhì)。

三氟乙酸是一種具有廣闊前景的三氟甲基化試劑。在含氟基團中, 三氟甲基基團是一種重要的結構單元, 不僅可以用于染料、高分子材料的改性, 也可以調(diào)節(jié)藥物的代謝活性, 提高脂溶性、生物滲透性和靶向選擇性等, 在改善藥效和藥物動力學方面具有重要作用。大量已經(jīng)上市或處于臨床試驗中的藥物含有三氟甲基, 表現(xiàn)出了相較于其他藥物更好的療效。例如, 用于改善重度抑郁癥、神經(jīng)性貪食、強迫性神經(jīng)失調(diào)的藥物Fluoxetine與傳統(tǒng)抗憂郁藥物相比副作用較小; 新一代非甾體鎮(zhèn)痛藥celecoxib用于多種臨床常見的急性疼痛、術后疼痛等, 也用于慢性疼痛, 如骨關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎、強直性脊柱炎等; enzalutamide被認為是比較好的一個轉(zhuǎn)移性前列腺疾病的藥物。此外, 還有其他一些含三氟甲基的藥, 包括dutasteride、bicalutamide、leflunomide、nilutamide、dexiansoprazole等。不僅許多醫(yī)藥中含有三氟甲基基團, 很多農(nóng)藥中也含有三氟甲基基團。例如, 除草劑氟樂靈(Trifluralin)、吡氟禾草靈(Fluazifop-butyl)、乙氧氟草醚(Oxyfluorfen)和殺蟲劑氟蟲腈(Fipronil), 氟啶脲(Chlorfluazuron)以及殺菌劑啶氧菌酯(Picoxystrobin)等。這些含三氟甲基農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中發(fā)揮了非常重要的作用。三氟乙酸還具有良好的脫水性能。它可以與水反應生成三氟乙酸和水的共沸物,從而實現(xiàn)水的脫除。北京醫(yī)藥三氟乙酸電子級密度

三氟乙酸與三氯乙酸不同,在酸、堿的作用下不被水解。北京農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級分子式

應用領域:用作醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體、生化試劑、有機合成試劑。三氟乙酸用于合成含氟化合物、殺蟲劑和染料。是酯化反應和縮合反應的催化劑;羥基和氨基的保護劑,用于糖和多肽的合成,還用作選礦劑,用于有機合成。主要用于新型農(nóng)藥、醫(yī)藥和染料等的生產(chǎn),在材料、溶劑等領域也有較大的應用開發(fā)潛力??刹糠秩芙舛蚧己土家陨贤闊N,是蛋白質(zhì)和聚酯的優(yōu)良溶劑。它也是有機反應的優(yōu)良溶劑,可獲得在一般溶劑中難以獲得的結果,例如喹啉在一般溶劑中催化氫化時,吡啶環(huán)優(yōu)先氫化,但在三氟乙酸中苯環(huán)優(yōu)先氫化。三氟乙酸在苯胺存在下分解成氟仿和二氧化碳。北京農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級分子式