動態(tài)膜擴散池法是利用半透膜將供體池(裝有載藥納米脂質(zhì)體混懸液)和受體池(裝有釋放介質(zhì))隔開,通過檢測受體池中藥物濃度的變化來研究藥物的釋放情況。流池法是一種較為先進的體外釋放測試方法,它能夠更真實地模擬體內(nèi)生理環(huán)境,通過控制釋放介質(zhì)的流速和溫度等條件,精確測定藥物的釋放行為。例如,采用透析法研究某***藥物納米脂質(zhì)體的體外釋放特性,在 37℃、pH 7.4 的磷酸鹽緩沖液中,藥物在較初 2 小時內(nèi)快速釋放約 30%,隨后釋放速度逐漸減慢,在 48 小時內(nèi)累計釋放達到 80%,呈現(xiàn)出明顯的緩釋特性。納米脂質(zhì)體在藥物研發(fā)中,為新藥開發(fā)提供了更多創(chuàng)新思路和技術(shù)手段。廣東水楊酸納米脂質(zhì)體緩釋
納米脂質(zhì)體的主要成分磷脂和膽固醇與生物膜的組成成分相似,這使得納米脂質(zhì)體具有良好的生物相容性。當(dāng)納米脂質(zhì)體進入體內(nèi)后,不易引起機體的免疫反應(yīng),能夠在血液循環(huán)中較為穩(wěn)定地存在,并順利到達作用部位。例如,在動物實驗中,將納米脂質(zhì)體注射到小鼠體內(nèi),通過對小鼠血液、肝、腎等組織的檢測,發(fā)現(xiàn)納米脂質(zhì)體對機體的血常規(guī)、肝腎功能等指標無明顯影響,且在組織切片中觀察到納米脂質(zhì)體能夠被細胞攝取,進一步證明了其良好的生物相容性。這種特性為納米脂質(zhì)體作為藥物載體在體內(nèi)的安全應(yīng)用提供了重要保障。中國香港硫辛酸納米脂質(zhì)體微射流高壓均質(zhì)機通過改變脂質(zhì)體的電荷性質(zhì),可以調(diào)控其與生物膜的相互作用方式。
冷凍干燥法主要用于制備對熱敏感或需要長期保存的納米脂質(zhì)體。首先采用常規(guī)方法制備納米脂質(zhì)體混懸液,然后將其分裝到西林瓶等容器中,進行預(yù)凍處理,使脂質(zhì)體混懸液凍結(jié)成固態(tài)。接著在真空條件下進行升華干燥,除去水分,得到干燥的納米脂質(zhì)體粉末。在使用時,加入適量的溶劑進行復(fù)溶,即可恢復(fù)成納米脂質(zhì)體混懸液。例如,對于一些蛋白質(zhì)類藥物納米脂質(zhì)體,由于蛋白質(zhì)對熱敏感,采用冷凍干燥法可有效保護藥物的活性。將包裹蛋白質(zhì)藥物的納米脂質(zhì)體混懸液預(yù)凍后,在-50℃、10Pa的條件下進行冷凍干燥24小時,得到干燥的納米脂質(zhì)體粉末。復(fù)溶后,通過檢測蛋白質(zhì)的活性和納米脂質(zhì)體的粒徑等指標,發(fā)現(xiàn)與凍干前相比無明顯變化。該方法能夠提高納米脂質(zhì)體的穩(wěn)定性,便于儲存和運輸,但凍干過程可能會對脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)和性能產(chǎn)生一定影響,需要優(yōu)化凍干工藝參數(shù)。
許多藥物在體外環(huán)境中穩(wěn)定性較差,容易受到光、熱、氧氣、pH值等因素的影響而發(fā)生降解或失活。納米脂質(zhì)體的包裹作用能夠為藥物提供一個相對穩(wěn)定的微環(huán)境,保護藥物免受外界因素的干擾。例如,一些蛋白質(zhì)類藥物在溶液中容易發(fā)生變性和聚集,導(dǎo)致活性降低。將其包裹在納米脂質(zhì)體中后,脂質(zhì)體膜能夠隔離外界環(huán)境對蛋白質(zhì)的影響,有效保持蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)和活性。研究人員對包裹胰島素的納米脂質(zhì)體進行穩(wěn)定性研究,在不同溫度和濕度條件下儲存一段時間后,發(fā)現(xiàn)納米脂質(zhì)體中的胰島素活性保持較好,而未包裹的胰島素則出現(xiàn)了明顯的活性下降。這表明納米脂質(zhì)體能夠顯著提高藥物的穩(wěn)定性,延長藥物的有效期。在口腔給藥系統(tǒng)中,納米脂質(zhì)體能夠提高藥物的口腔黏膜附著性和滲透性。
激光粒度分析儀則通過測量激光在納米脂質(zhì)體混懸液中的散射光角度和強度,計算出納米脂質(zhì)體的粒徑分布。透射電子顯微鏡可以直接觀察納米脂質(zhì)體的形態(tài)和粒徑大小,得到的結(jié)果更加直觀準確,但制樣過程較為復(fù)雜,且只能對少量樣品進行分析。例如,采用動態(tài)光散射法測定某納米脂質(zhì)體的平均粒徑為120nm,粒徑分布指數(shù)(PDI)為0.15,表明該納米脂質(zhì)體粒徑分布較為均勻;通過透射電子顯微鏡觀察,可清晰看到納米脂質(zhì)體呈球形,粒徑與動態(tài)光散射法測定結(jié)果相符。納米脂質(zhì)體在食品工業(yè)中,可作為營養(yǎng)素的載體,提高食品的生物利用度。海南377納米脂質(zhì)體均質(zhì)機
通過改變納米脂質(zhì)體的組成和表面性質(zhì),可以調(diào)控其與生物膜的相互作用,實現(xiàn)藥物的特定釋放。廣東水楊酸納米脂質(zhì)體緩釋
膽固醇也是納米脂質(zhì)體的重要組成部分。它插入磷脂雙分子層中,通過與磷脂分子的相互作用,調(diào)節(jié)脂質(zhì)體膜的流動性和剛性。在較低溫度下,膽固醇可防止磷脂分子的過度聚集,保持脂質(zhì)體膜的流動性;在較高溫度下,膽固醇又能限制磷脂分子的運動,增加脂質(zhì)體膜的穩(wěn)定性。此外,膽固醇還能降低脂質(zhì)體膜的通透性,減少藥物的泄漏,從而提高納米脂質(zhì)體的包封率和載藥量。例如,在制備載藥納米脂質(zhì)體時,適當(dāng)增加膽固醇的含量,可使藥物在脂質(zhì)體中的包封率顯著提高,藥物的體外釋放速度也會減緩,有利于實現(xiàn)藥物的長效遞送。廣東水楊酸納米脂質(zhì)體緩釋