Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對(duì)人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈,減少外周阻力,具有長(zhǎng)效抗活性。Lacidipine通過(guò)調(diào)節(jié)caspase-3途徑來(lái)保護(hù)HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進(jìn)酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。長(zhǎng)期使用MCE抑制劑激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。溫嶺BPTES
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-?;D(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競(jìng)爭(zhēng)能力的CK1δ抑制劑,對(duì)于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。南通Lipopolysaccharides ( 脂多糖)MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種能夠抑制多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)體的藥物。
6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來(lái)防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個(gè)有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,并能與信號(hào)蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細(xì)胞特異性的肝素結(jié)合生長(zhǎng)因子,能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動(dòng)劑,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力,但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪酰基輔酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中,通過(guò)β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)膽固醇代謝來(lái)改善血脂水平。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評(píng)估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。MCE抑制劑激動(dòng)劑應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目。Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二鹽酸鹽)廠商
MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)MCE活性來(lái)改善代謝性疾病。溫嶺BPTES
FGF-2/bFGF是成纖維細(xì)胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復(fù)、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進(jìn)劑,能加速細(xì)胞增殖。FGF-2通過(guò)特異性靶向酪氨酸激酶受體,F(xiàn)GF/FGFR信號(hào)通路來(lái)調(diào)控免疫過(guò)程。例如,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號(hào)通路來(lái)調(diào)控軟骨代謝,也ERK信號(hào)促進(jìn)軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進(jìn)關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù)。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質(zhì)瘤生長(zhǎng)、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,全長(zhǎng)154個(gè)氨基酸,不帶標(biāo)簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個(gè)直接的自由基清除劑,能夠保護(hù)DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。溫嶺BPTES