Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導致AMPK活化,增強胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物,也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。MCE抑制劑激動劑可以增強神經元的活性和功能。Tween 80(吐溫80)批發(fā)價
與抑制劑相反,MCE激動劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調節(jié)細胞內鈣信號。這類化合物通過線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進鈣離子進入線粒體,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激動劑在線粒體功能障礙相關疾病中具有潛在應用價值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在中的作用。余姚抑制劑MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性。
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors)是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠,其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細胞代謝、信號傳導及凋亡調控至關重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放,改變細胞內鈣信號,從而影響細胞功能。例如,抑制線粒體鈣單向轉運體(MCU)可以減少鈣離子進入線粒體,降低線粒體膜電位,進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用,如神經退行性疾病、心血管疾病和等。
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,結合β2,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細菌的培養(yǎng)物中分離的,也存在于哺乳動物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動物的必需營養(yǎng)素,對免疫功能很重要。MCE抑制劑激動劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數量,并增加細胞內NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經保護劑,可降低ROS的產生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經保護和抗驚厥活性。在使用這些藥物時,需要嚴格按照醫(yī)生的指導進行劑量控制。余姚Anti-HA Magnetic Beads (Anti-HA 磁珠)
MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經系統(tǒng)疾病藥物。Tween 80(吐溫80)批發(fā)價
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉化酶,ICE)抑制劑,具有神經保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結構域(Bid)抑制劑,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎癥和病毒的研究。Tween 80(吐溫80)批發(fā)價