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Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩(wěn)定結晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。如皋Acetaminophen (對乙酰氨基酚)
MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調節(jié)基因表達和細胞功能。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,影響基因的轉錄活性,從而在多種生物學過程中發(fā)揮重要作用。這些抑制劑在、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來,隨著對表觀遺傳學的深入研究,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點。研究表明,MCE抑制劑能夠通過調節(jié)細胞內信號通路,促進細胞的增殖、分化和凋亡等生物學過程,為疾病的提供了新的思路。永康Rosiglitazone (羅格列酮)Carvedilol 抑制脂質過氧化,IC50 為 5 μM。
MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,調節(jié)細胞內鈣信號,從而改善細胞功能。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護細胞免受損傷。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖、分化和凋亡中的作用,為疾病機制研究提供工具。神經(jīng)退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森?。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),可能對神經(jīng)細胞具有保護作用。例如,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,延緩疾病進展。研究表明,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,減少氧化應激,從而發(fā)揮神經(jīng)保護作用。盡管目前相關研究仍處于早期階段,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細胞周期。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細胞中是一種潛在的凋亡誘導劑,而不影響非腫瘤細胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑。Rebamipide通過誘導COX-2的表達來增強內源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內PGE2),從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細菌的培養(yǎng)物中分離的,也存在于哺乳動物的組織。儀征Z-VAD-FMK
MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣,為其設計和優(yōu)化提供了廣闊的空間。如皋Acetaminophen (對乙酰氨基酚)
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙?;徒M蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩(wěn)定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的583個氨基酸的蛋白質。BSA是一種球狀蛋白,可用于多種生物化學實驗。如皋Acetaminophen (對乙酰氨基酚)