句容2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖）

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合，主要是TNFR1和TNFR2，然后傳遞信號以實現(xiàn)炎癥和細胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長、侵襲和轉(zhuǎn)移，但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路，并能夠促進神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白，由157個(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑，可誘導(dǎo)抗氧化劑基因表達上調(diào)。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導(dǎo)結(jié)腸細胞壞死，并誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發(fā)性硬化癥的研究。該MCE抑制劑激動劑通過抑制MCE活性，能夠減少炎癥介質(zhì)的釋放和細胞凋亡。句容2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖）

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù)，導(dǎo)致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗，可阻斷真核細胞周期?；窗睟afilomycin A1（巴佛洛霉素A1）MCE抑制劑激動劑可能對代謝性疾病具有治理效果。

Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體，其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力，但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子，是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?；o酶A轉(zhuǎn)運到線粒體中，通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。

6-Aminocaproicacid(EACA)，一種單氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解，抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑，并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細胞特異性的肝素結(jié)合生長因子，能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的，選擇性的ALDH2激動劑，其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑，可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細胞凋亡。

MCE抑制劑在中展現(xiàn)出獨特潛力。細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝，誘導(dǎo)細胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑還可通過調(diào)節(jié)微環(huán)境中的鈣信號，抑制血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為領(lǐng)域的研究熱點。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮Ｄ『团两鹕。┏０殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取，改善線粒體能量代謝，可能對神經(jīng)細胞具有保護作用。研究表明，MCU可以增加神經(jīng)元中線粒體的鈣緩沖能力，減少鈣超載引起的細胞損傷。此外，激動劑還可通過調(diào)節(jié)線粒體與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的鈣信號交流，改善突觸功能，延緩疾病進展。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段，但MCE激動劑為神經(jīng)退行性疾病的提供了新的思路。MCE抑制劑激動劑通過調(diào)節(jié)MCE信號通路，能夠抑制炎癥反應(yīng)和免疫應(yīng)答。Resatorvid (瑞沙托維）供貨商

SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。句容2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖）

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì)，為有效的，廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性，例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物，也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性，可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導(dǎo)細胞凋亡和細胞周期停滯，并抑制細胞轉(zhuǎn)移和血管生成。句容2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖）