Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制劑激動劑通過調(diào)節(jié)MCE信號通路,能夠抑制炎癥反應(yīng)和免疫應(yīng)答。Venetoclax (維奈妥拉)規(guī)格
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM。丹陽Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設(shè)計和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應(yīng)激和凋亡,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認知功能,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù),未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動劑可以減少神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,結(jié)合β2,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細菌的培養(yǎng)物中分離的,也存在于哺乳動物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動物的必需營養(yǎng)素,對免疫功能很重要。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學(xué)。揚中3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)
MCE抑制劑激動劑可能對代謝性疾病具有治理效果。Venetoclax (維奈妥拉)規(guī)格
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。Venetoclax (維奈妥拉)規(guī)格